Bez tej postaci witaminy K, czynniki krzepnięcia takie jak: II, VII, IX, X oraz białka C i S syntetyzowane w wątrobie, nie mogą być aktywowane przez γ-karboksylację reszt glutaminianowych przy N-końcu cząsteczki. Dopiero w tej postaci mogą one wiązać kationy wapnia (Ca2+) i uczestniczyć w procesie krzepnięcia krwi.
Rezultatem działania leków z grupy antagonistów witaminy K jest zahamowanie aktywacji czynników krzepnięcia i zmniejszenie krzepliwości krwi. Ten efekt hamujący dotyczy wyłącznie nowo zsyntetyzowanych cząsteczek i nie działa na już aktywne, krążące czynniki krzepnięcia. Z tego względu, występuje opóźnienie wystąpienia ich właściwego działania terapeutycznego, które trwa nawet kilka dni.
Zastosowanie Wskazania do stosowania antagonistów witaminy K: zakrzepica żył głębokich zatorowość płucna i ryzyko innych zatorów migotanie przedsionków zapobieganie zatorom po wszczepieniu sztucznej zastawki serca
Antagonisty witaminy K nie są lekami z wyboru w zakrzepicy tętnic mózgowych ani niedrożności tętnic – w tych schorzeniach skuteczniejsze są leki przeciwpłytkowe, na przykład kwas acetylosalicylowy.