Bimatoprost, ki se med drugim prodaja pod registriranim imenom Lumigan, je zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje visokega tlaka v očesu, vključno z glavkomom. Uporablja se predvsem pri glavkomu odprtega zakotja, kadar druga zdravila niso zadostna. Uporablja se lahko tudi za podaljšanje trepalnic. Uporablja se v obliki kapljic za oči, učinki pa se običajno pojavijo v štirih urah.
Pogosti neželeni učinki vključujejo rdeče oči, suhe oči, spremembo barve oči, zamegljen vid in sivo mreno. Uporaba med nosečnostjo ali dojenjem na splošno ni priporočljiva. Je analog prostaglandina in deluje tako, da poveča odtok očesne tekočine.
Bimatoprost je bil v Združenih državah Amerike odobren za medicinsko uporabo leta 2001, v Evropski uniji pa leta 2002. Na voljo je tudi kot generično zdravilo.
Uporaba v medicini Bimatoprost se uporablja za zdravljenje glavkoma odprtega zakotja in očesne hipertenzije pri odraslih, bodisi samostojno bodisi v kombinaciji z zaviralcem adrenergičnih receptorjev beta, običajno timololom.
Študije so pokazale, da je bimatoprost učinkovitejši od timolola pri zniževanju znotrajočesnega tlaka in vsaj tako učinkovit kot prostaglandinska analoga latanoprost in travoprost pri zniževanju znotrajočesnega tlaka.
Uporaba v kozmetiki Bimatoprost se lahko uporablja tudi za zdravljenje majhnih ali nerazvitih trepalnic. Medicinski izraz za to je zdravljenje hipotrihoze. Za to indikacijo je registriran samo v Združenih državah Amerike pod registriranim imenom Latisse.
Stranski učinki Stranski učinki so podobni kot pri drugih analogih prostaglandinov, ki se uporabljajo v očesu. Najpogostejši stranski učinek je hiperemija veznice, ki se pojavi pri več kot 10 % bolnikov. Drugi stranski učinki vključujejo zamegljen vid, rdečico oči in vek, pekoč občutek v očeh ali drugo nelagodje ter trajno potemnitev šarenice. Občasna stranska učinka (pri manj kot 1 % bolnikov) sta glavobol in slabost.
Za kozmetično formulo, ki se nanese na kožo pri korenu trepalnic in se ne kaplja v oko, so značilni specifični neželeni učinki. Mednje spadajo okužba, če se enkratni aplikatorji ponovno uporabijo, in potemnitev veke ali predela pod očesom. Raziskave kažejo, da lahko brisanje očesa z vpojno blazinico po uporabi kapljic za oči omili vpliv na rast trepalnic in povzroča manjšo verjetnost hiperpigmentacije na veki v primerjavi z neodstranitvijo odvečne tekočine.
Interakcije Študije medsebojnega delovanja s to učinkovino niso bile izvedene. Medsebojno delovanje s sistemskimi (na primer peroralnimi) zdravili je malo verjetno, ker bimatoprost ne doseže ustreznih koncentracij v krvnem obtoku. Bimatoprost nima negativnih interakcij s kapljicami za oko, ki vsebujejo timolol.
Farmakologija
Mehanizem delovanja Bimatoprost je strukturni analog prostaglandina (PGF2α). Tako kot drugi analogi PGF2α, kot so travoprost, latanoprost in tafluprost, poveča odtok očesne vodice iz očesa in zniža znotrajočesni tlak. Vendar pa v nasprotju s tem ne deluje na receptor prostaglandina F niti na noben drug znani receptor prostaglandina. Domneva se, da bimatoprost posnema človeškemu telesu lastne prostamide (ki so mu kemično podobni), t.j. razred snovi, sorodnih prostaglandinom, vendar z neznanim mehanizmom delovanja. ni bil identificiran noben receptor prostamida. Leta 2019 se je domnevalo, da bimatoprost deluje prek trabekularne mreže in uveoskleralnih poti.
Farmakokinetika Bimatoprost se dobro absorbira skozi roženico. Po štirih urah začne zniževati očesni tlak, učinek pa traja vsaj 24 ur. V krvni obtok vstopi nizek delež učinkovine. V krvni plazmi so najvišje koncentracije dosežene po 10 minutah, nato pa po 1,5 urah padejo pod mejo zaznavnosti 25 pg /ml. Učinkovina se v telesu ne kopiči.
Vezava na plazemske beljakovine je 88 %. Bimatoprost se presnavlja z oksidacijo, N-deetilacijo in glukuronidacijo, pri čemer nastajajo različni presnovki. Biološki razpolovni čas je bil po intravenski infuziji 45 minut. 67 % zdravila se izloči skozi ledvice in 25 % z blatom. <ref name="AC">Haberfeld H, ed. (2015). Austria-Codex (in German). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag.
Sklici
Kategorija:Prostaglandini Kategorija:ECHA InfoCard ID iz Wikipodatkov Kategorija:Učinkovine z nestandardnim pravnim statusom Kategorija:Kratek opis se ne ujema z Wikipodatki Kategorija:Članki s kratkim opisom