náhľad|Štruktúra atovachónu, antiprotozoika používaného proti malárii vyvolanej Plasmodium spp. a pneumocystóze vyvolanej Pneumocystis carinii Atovachón (tiež atovakvón) je antiprotozoikum, antimalarikum zo skupiny derivátov naftochinónu, ktorého štruktúra je blízka koenzýmu Q (ubichinónu). Atovachón je rýchlo pôsobiaci krvný schizontocíd, ktorý inhibuje dýchací reťazec krvných schizontov v červených krvinkách. Naproti tomu primachín inhibuje dýchací reťazec tkanivových schizontov v pečeňových bunkách: Atovachón je antagonista ubichinónu, blokuje transport elektrónov vo vnútornej mitochondriálnej membráne prvoka na úrovni komplexu cytochrómu bc1, čoho dôsledkom je blokáda syntézy pyrimidínových nukleotidov nutných na replikáciu DNA pri premene erytrocytárnych merozoitov cez trofozoity na schizonty. Prekurzory syntézy pyrimidínových nukleotidov (glutamín, aspartát, ATP) získava parazit rozkladom apoenzýmu hemoglobínu: rozkladom bielkoviny globínu v erytrocytoch.
Atovachón nie je tkanivové schizontocídum, nepôsobí proti hypnozoitom, preto nie je vhodný na radikálnu terapiu Plasmodium vivax a Plasmodium ovale, ktoré tvoria dormantné štádia v pečeňových bunkách. Atovachón nemá ani gametocídne účinky, preto nezabraňuje prenosu infekcie z človeka na človeka cestou komára.
Kombinácie s obsahom atovachónu Pri liečbe malígnej terciány, vyvolanej Plasmodium falciparum, sa atovachón kombinuje s inými antimalarikami ako proguanilom alebo s antibiotikami ako doxycyklín, pretože pri monoterapii atovachónom sa rýchlo vybuduje rezistencia a ataky malarického syndrómu sa znova objavia, aj keď ide o infekciu P. falciparum. náhľad|Tablety Malaronu, fixná kombinácia atovachónu a proguanilu na prevenciu klinických prejavov malárie
Kombinácia atovachónu s proguanilom Atovachón aj proguanil zasahujú do syntézy pyrimidínových nukleotidov na rôznych miestach, preto je ich účinok synergický (vyšší ako jednoduchý súčet účinkov samotných liečiv). Kombinácia atovachónu s proguanilom je účinnejšia ako:
4-aminochinolíny (chlorochín, hydroxychlorochín, amodiachín), kombinácia chlorochínu s pyrimetamínom.
Kombinácia atovachónu (250 mg) a proguanilu (100 mg) sa na Slovensku predáva pod komerčným názvom Malarone, pričom výdaj je viazaný na lekársky predpis a liek je z väčšej časti hradený zdravotnou poisťovňou.
Chemoprofylaxia malárie Atovachón v kombinácii s proguanilom sa používa na chemoprofylaxiu malárie: Atovachón v kombinácii s proguanilom sa má začať užívať jeden alebo dva dni pred vstupom do endemickej oblasti malárie, treba pokračovať počas celej doby pobytu a po návrate z endemickej oblasti malárie sa má pokračovať v užívaní ešte jeden týždeň. U dospelých cestovateľov (s telesnou hmotnosťou nad 40 kg) sa odporúča užívať jedenkrát denne jednu tabletu s obsahom atovachónu v kombinácii s proguanilom.
Farmakokinetika atovachónu Atovachón sa podáva perorálne, ale zle sa absorbuje z gastrointestinálneho traktu, pričom požitie potravy bohatej na tuky spoločne s atovachónom sa zvyšuje resorpcia. Látka sa vylučuje hlavne stolicou v nezmenej forme. Eliminačný polačas atovachónu je dva až tri dni.
Nežiaduce účinky atovachónu Medzi veľmi časté nežiaduce účinky patrí bolesť hlavy, nauzea, dávenie, hnačka a bolesť brucha.
Referencie
Pozri aj malária pneumocystóza schizontocíd antimalarikum antiprotozoikum terciána kvartána
Iné projekty
Kategória:Antimalariká Kategória:P01 - Antiprotozoálne prípravky