Zawsze występuje niewielki komponent nieselektywności, co ma znaczenie kliniczne.

Niektóre efekty pobudzenia układu współczulnego rozszerzenie źrenic wzrost ciśnienia tętniczego krwi przyspieszenie akcji serca (tachykardia), wzrost siły skurczu rozszerzenie oskrzeli, przyspieszenie oddechu zwiększone zużycie tlenu przez serce i inne mięśnie wzrost glikemii, lipoliza

α-adrenomimetyki Są to substancje pobudzające receptory α1 znajdujące się w mięśniach gładkich naczyń krwionośnych, śliniankach, mięśniach gładkich macicy, mięśniach gładkich ściany oskrzelików, zwieraczach, mięśniówce gładkiej ściany tętniczki doprowadzającej nerki oraz w mięśniu rozwieraczu źrenicy. Działają też na receptory α2, które znajdują się w części presynaptycznej neuronu.

Receptory α1 są sprzężone z białkiem Go. Ich pobudzenie powoduje aktywację fosfolipazy C, która katalizuje przemianę 3,5-bisfosforanu fosfatydyloinozytolu (PIP2) do 1,4,5-trisfosforanu inozytolu (IP3) i diacyloglicerolu (DG). Następuje aktywacja kinazy białkowej C. W mięśniach gładkich i zwieraczach dochodzi do skurczu (czego rezultatem jest zwiększenie oporu obwodowego i wzrost ciśnienia), ponadto następuje rozszerzenie źrenicy.