Tolerancji farmakologicznej nie należy utożsamiać z uzależnieniem ani zależnością fizyczną. Zjawiska te mogą współwystępować, lecz rozwój tolerancji sam w sobie nie oznacza uzależnienia. Tolerancji nie należy również mylić z tolerowalnością leku (ang. drug tolerability), która odnosi się do stopnia, w jakim działania niepożądane leczenia są tolerowane przez pacjenta.

Mechanizmy i rodzaje tolerancji

Mechanizmy rozwoju tolerancji są zróżnicowane i zależą od właściwości substancji, sposobu jej działania, czasu i częstości ekspozycji oraz badanego efektu farmakologicznego. Zmniejszenie odpowiedzi może wynikać ze zmian zachodzących w miejscu działania substancji, zmian jej stężenia w organizmie lub z adaptacji zachowania.

Tolerancja farmakodynamiczna

Tolerancja farmakodynamiczna, nazywana także tolerancją funkcjonalną, polega na zmniejszeniu odpowiedzi komórek, tkanek lub całych układów fizjologicznych na substancję mimo podobnego jej stężenia w miejscu działania.

Może być związana m.in. ze zmianami liczby lub wrażliwości receptorów, ich desensytyzacją lub internalizacją, zmianami w wewnątrzkomórkowych szlakach przekazywania sygnału, zmianami działania kanałów jonowych oraz zmianami ekspresji genów i syntezy białek.