Dostępna jest w tabletkach i syropach, często jest składnikiem złożonych preparatów przeciw przeziębieniu i grypie w połączeniu z dekspantenolem, paracetamolem i pseudoefedryną.
Wchodzi w interakcje z innymi substancjami metabolizowanymi przez enzym CYP2D6. Z antydepresantami, głównie inhibitorami MAO oraz SSRI (którymi są także popularne specyfiki przeciwwymiotne difenhydramina i dimenhydrynat), może powodować zespół serotoninowy. W połączeniu z narkotycznymi lekami przeciwbólowymi, alkoholem etylowym oraz innymi środkami o działaniu depresyjnym na OUN może nasilać depresję ośrodka oddechowego.
Użycie pozamedyczne (rekreacyjne) Dekstrometorfan zażyty w większych dawkach, znacznie przekraczających dawki terapeutyczne, wykazuje działanie narkotyczne () charakterystyczne dla dysocjantów (choć wykracza ono poza zakres „klasycznych dysocjantów” ze względu na szerokie spektrum działania na różne receptory) oraz nieznacznie euforyzujące.