Wysoka dawka bez połączenia z alkoholem lub innymi depresantami ośrodkowego układu nerwowego powoduje zazwyczaj trwający kilka godzin sen z możliwą niepamięcią następczą.
Mechanizm działania Alprazolam, podobnie jak inne benzodiazepiny, jest pozytywnym modulatorem allosterycznym kompleksu receptorowego GABA-A. Zwiększa powinowactwo kwasu gamma-aminomasłowego (GABA) do miejsca jego wiązania w obrębie tego kompleksu. W ten sposób alprazolam nasila przepływ jonów chlorkowych przez kanał i wywiera działanie hamujące na ośrodkowy układ nerwowy. Prawdopodobnie hamuje to przepływ impulsów przez obwody związane z ciałem migdałowatym odpowiedzialne za odczuwanie lęku.
Metabolizm class=skin-invert-image|mały|lewo|Farmakokinetyka alprazolamu – przedstawiony metabolizm do 4-hydroksyalprazolamu (góra) i α-hydroksyalprazolamu (dół) Alprazolam ma okres półtrwania w organizmie rzędu 12–15 godzin.