Алопуринол (, ) — синтетичний препарат, що є похідним пуринових основ (гіпоксантину), та належить до групи інгібіторів ксантиноксидази, який застосовується як перорально, так і внутрішньовенно.Allopurinol Алопуринол уперше синтезований у 1956 році Роландом Робінсом, і початково досліджувався як протипухлинний препарат Проте пізніші дослідження за участю Гертруди Белл Елайон довели, що алопуринол має протиподагричну дію , після чого з 1966 року він став застосовуватися як протиподагричний препарат.
Фармакологічні властивості Алопуринол — синтетичний препарат, що є аналогом гіпоксантину, та належить до групи інгібіторів ксантиноксидази. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту ксантиноксидази, наслідком чого є зниження продукції сечової кислоти, що спричинює зниження концентрації сечової кислоти в крові, та внаслідок цього зменшення симптомів подагри, а також сприяє розчиненню відкладень уратів та попереджує утворення нових відкладень.Аллопуринол (Allopurinol) Препарат застосовується у хворих подагрою, а також при проведенні хімієтерапії для запобігання підвищення сечової кислоти в крові. Раніше вважалось, що аллопуринол спричинює порівняно незначну кількість побічних ефектів, зокрема з боку серцево-судинної системи, проте пізніше встановлено, що він поступається в кардіологічній безпечності іншому протиподагричному препарату фебуксостату.Фебуксостат у лікуванні подагри та гіперурикемії: наразі серцево-судинна безпека є очевидноюКАРДИОПРОТЕКТОРНЫЙ ЭФФЕКТ ФЕБУКСОСТАТА У ПАЦИЕНТОВ С ГИПЕРУРИКЕМИЕЙ И ПОДАГРОЙ
Фармакокінетика Алопуринол швидко і добре всмоктується при пероральному застосуванні, біодоступність препарату складає близько 90 %. Максимальна концентрація алопуринолу в крові досягається протягом 1,5 години після прийому препарату. Метаболізується препарат у печінці з утворенням активних метаболітів. Виводиться алопуринол з організму переважно з сечею (80 %), частково з калом (20 %), переважно у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату складає 1—2 години, період напіввиведення активного метаболіта складає 15 годин.
Показання до застосування Алопуринол застосовується при подагрі, а також при проведенні хімієтерапії для профілактики підвищення концентрації сечової кислоти в крові, вродженій ферментативній недостатності (синдромі Леша-Ніхана та дефіциті аденін-фосфорибозилтрансферази).
Побічна дія При застосуванні алопуринолу можуть спостерігатися наступні побічні ефекти: З боку шкірних покривів та алергічні реакції — шкірний висип, свербіж шкіри, гарячка, алопеція, кропив'янка, гіпергідроз, пурпура, знебарвлення волосся, синдром Стівенса-Джонсона, набряк Квінке, фурункульоз, синдром Лаєлла. З боку нервової системи — головний біль, запаморочення, парестезії, параліч, сонливість, зміна смакового сприйняття, кома, атаксія, депресія, порушення зору, катаракта. З боку травної системи — нудота, блювання, діарея, стоматит, гепатит, холангіт, біль у животі, порушення функції печінки, жовчокам'яна хвороба, некроз печінки. З боку серцево-судинної системи — стенокардія, периферичні набряки, брадикардія, артеріальна гіпертензія, підвищена кровоточивість. З боку сечостатевої системи — ниркова недостатність, гематурія, гінекомастія, імпотенція, безпліддя. З боку опорно-рухового апарату — артралгії, артрит, міалгія, м'язова слабкість, загострення подагри. Зміни в лабораторних аналізах — тромбоцитопенія, анемія, лейкопенія, лімфопенія, лейкоцитоз, гранулоцитоз, еозинофілія, підвищення рівня креатиніну та сечовини в крові, збільшення активності печінкових ферментів, гіперліпідемія, гіперглікемія.
Протипокази Алопуринол протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при виражених порушеннях функції печінки і нирок.
Форми випуску Алопуринол випускається у вигляді таблеток по 0,1 та 0,3 г; та порошку для ін'єкцій у флаконах по 500 мг.
Примітки
Посилання Алопуринол на сайті mozdocs.kiev.ua АЛОПУРИНОЛ (ALLOPURINOLUM) Алопуринол