2-оксазолідон — гетероциклічна органічна сполука, що містить кисень та азот у п'ятичленному кільці.
Оксазолідинони
Фармакологія Оксазолідинони переважно використовуються як протимікробні хіміопрепарати. Їх антибактеріальний ефект викликаний пригніченням синтезу білка на ранній стадії (блокування зв'язування N-формілметіонін-тРНК із рибосомою).
Деякі сполуки із оксазолідинонової групи входять до останнього покоління протимікробних засобів, що використовують проти Грам-позитивних мікроорганізмів, включаючи навіть полірезистентні до інших антибіотиків бактерії типу MRSA (Метацилін-резистентний Staphylococcus aureus). Ці препарати вважають препаратами резерву, коли всі інші види антибактеріальної та антибіотикотерапії вже вичерпані і виявились неефективними.
Приклади препаратів, що є похідними оксазолідинонів: Лінезолід, доступний для довенного введення і також має надзвичайно високу біодоступність при ентеральному введенні. Позизолід, має відмінну, прицільну бактерицидну активність проти всіх Грам-позитивних мікроорганізмів, що мають резистентність до інших класів препаратів.
Тедизолід, використовується при гострих шкірних інфекціях. Радезолід (RX-1741) завершив другу фазу клінічних випробувань. Сутезолід — експериментальний препарат для лікування високорезистентного туберкульозу. Циклосерин — протитуберкульозний препарат другої лінії.
Похідні оксазолідинону використовуються також і з іншою метою. Ривароксабан впроваджується для профілактики венозних тромбоемболій.
Історія
Першим оксазолідиноном у терапії став циклосерин (4-аміно-1,2-оксалідин-3-он / 1,3-Oxazolidin-2-one), який застосовується як препарат другої лінії проти туберкульозу з 1956 р.A. W. Frahm, H. H. J. Hager, F. v. Bruchhausen, M. Albinus, H. Hager: Hagers Handbuch der pharmazeutischen Praxis: Folgeband 4: Stoffe A-K., Birkhäuser, 1999, ISBN 978-3-540-52688-9 Особливо препарати цієї групи розвивались у 90-х роках ХХ століття, коли з'явились штами, резистентні до ванкоміцину. Лінезолід (Зівокс) став першим затвердженим препаратом групи.
Див. також Лінезолід Тедизолід Циклосерин Фенспірид
Примітки
Посилання Synthesis of Oxazolidinones — Recent Literature