Рофлуміласт (, ) — синтетичний лікарський засіб, який відноситься до групи інгібіторів фосфодіестерази 4 типу. Рофлуміласт синтезований у лабораторії компанії «Nycomed», та застосовується у клінічній практиці з 2010 року.Даксас® (рофлуміласт) — новий протизапальний засіб для лікування пацієнтів із ХОЗЛ, зареєстрований та офіційно дозволений для використання у Європейському СоюзіДаксас® (рофлуміласт) — новітній протизапальний засіб для лікування пацієнтів із ХОЗЛ виробництва компанії Nycomed, зареєстрований та офіційно дозволений для використання в Європейському Союзі
Фармакологічні властивості Рофлуміласт — лікарський засіб, який відноситься до групи інгібіторів фосфодіестерази 4 типу, який переважно застосовується для лікування хронічного обструктивного захворювання легень. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту фосфодіестерази 4 типу, що призводить до збільшення внутрішньоклітинного рівня основного цАМФ, а також послаблення пов'язаних з ХОЗЛ дисфункції лейкоцитів, клітин дихальних шляхів і гладеньких м'язів легеневих судин, ендотеліальних і епітеліальних клітин дихальних шляхів та фібробластів; та послаблює вивільнення медіаторів запалення, зокрема лейкотрієну В4, активних форм кисню, фактору некрозу пухлин, інтерферону і гранзину В, і знижує кількість нейтрофілів у мокротинні. Рофлуміласт сприяє зменшенню запального процесу при хронічному обструктивному захворюванні легень, покращує функцію легень, сприяє зменшенню частоти загострень хвороби, та сприяє збільшенню бронходилятуюючої дії класичними бронхолітиками. Рофлуміласт застосовується в комплексній терапії ХОЗЛ із важким перебігом, та згідно проведених плацебо-контрольованих клінічних досліджень, сприяв як зниженню частоти загострень хвороби, так і зниженню рівня дихальної недостатності. Препарат також проходить дослідження для використання місцево у вигляді крему при псоріазі, атопічному та себорейному дерматиті.Дослідження крему рофлуміласт при бляшковому псоріазі
Фармакокінетика Рофлуміласт добре та швидко всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить близько 80 %. Максимальна концентація рофуміласту в крові досягається протягом 1 години після прийому препарату. Рофлуміласт у крові швидко перетворюється у свій активний метаболіт N-оксид. Препарат практично повністю (на 99 %) зв'язується з білками плазми крові. Рофлуміласт метаболізується в печінці. Виводиться з організму препарат переважно із сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення рофлуміласту складає 17 годин, а N-оксиду рофлуміласту складає 30 годин, цей час може зростати у хворих із важкою та помірною печінковою недостатністю.
Покази до застосування Рофлуміласт застосовується в комбінованому лікуванні хронічного обструктивного захворювання легень з тяжким перебігом, пов'язаному із хронічним бронхітом та частими загостреннями хвороби.
Побічна дія Найчастішими побічними ефектами при застосуванні рофлумікасту є діарея, зменшення маси тіла, нудота, біль у животі та головний біль. Іншими поширеними побічними ефектами препарату є алергічні реакції, безсоння, тремор, вертиго, запаморочення, гастрит, блювання, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, висипання на шкірі, спазми і болі в м'язах, біль у спині, швидка втомлюваність.
Протипокази Рофлуміласт протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, а також при важкій та помірній печінковій недостатності.
Форми випуску Рофлуміласт випускається у вигляді таблеток по 0,0005 г.
Примітки
Посилання Рофлуміласт на сайті mozdocs.kiev.ua РОФЛУМІЛАСТ (ROFLUMILASTUM)