Циназепам (, ) — атиповий снодійний препарат з групи похідних бензодіазепіну. Розроблений на початку 2000-х років у Фізико-хімічному інституті ім. О. В. Богатського НАМН України. Випускається ТДВ «Інтерхім» під назвою «Левана ІС». Розробники препарату нагороджені премією ім. А. І. Кіпріанова НАН України «За видатні наукові роботи в області органічної хімії високомолекулярних сполук і хімічної технології».
Фармакологічні властивості Чинить виражену снодійну, седативну та анксіолітичну, протисудомну дію з мінімальними міорелаксуючими побічними ефектами.Schukin SI, Zinkovsky VG, Zhuk OV (2011). Elimination kinetics of the novel prodrug cinazepam possessing psychotropic activity in mice. Pharmacological Reports. 63 (5): 1093—1100. На відміну від багатьох інших бензодіазепінових і небензодіазепінових снодійних засобів, таких як Діазепам, Зопіклон і Залеплон, Циназепам не порушує архітектуру сну та збільшує безперервність повільного та швидкого сну. Отже створює стан сну, близький до фізіологічного, і з цієї причини може бути кращим вибором, порівняно з іншими спорідненими препаратами при лікуванні безсоння та інших розладів сну. Посилює ефекти снодійно-седативних, наркотичних, нейролептичних лікарських засобів, етилового спирту.
Циназепам має на порядок нижчу спорідненість до бензодіазепінового рецепторного комплексу ГАМКА порівняно з іншими добре відомими снодійними бензодіазепінами, такими як Діазепам і Феназепам, виявляє частковий селективний агонізм до ГАМКА У мишей швидко метаболізується, залишаючи лише 5 % основної сполуки протягом 30 хвилин після введення. Циназепам вважається проліками бензодіазепіну (3-гідроксифеназепам, як основний активний метаболіт).
Фармакокінетика Препарат швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті, біодоступність становить близько 80 %, період напіввиведення — 10‒14 годин (препарат може бути віднесений до засобів середньої тривалості дії). Виділяється ренальними та біліарними шляхами.
Показання Розлади сну різної етіології у дорослих.
Протипоказання Підвищена індивідуальна чутливість до будь-якого з компонентів лікарського засобу. Тяжка хронічна дихальна недостатність; синдром зупинки дихання уві сні (апное); тяжка печінкова недостатність; спінальна і мозочкова атаксія; гостре отруєння алкоголем, снодійними, знеболювальними або психотропними засобами (антидепресанти, нейролептики, літій); тяжка форма міастенії; гострі напади глаукоми (вузькокутова глаукома).
Особливості щодо застосування Під час лікування слід відмовитися від вживання алкоголю, прийому антигістамінних препаратів першого покоління, транквілізаторів. З обережністю застосовують лікарський засіб пацієнтам, які мають алкогольну, медикаментозну або наркотичну залежність в анамнезі, пацієнтам літнього віку.
Через вміст лактози лікарський засіб не слід приймати пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози.
Лікування препаратом слід розпочинати з найнижчої ефективної дози одноразово перед сном.
Лікарський засіб не слід приймати пацієнтам, діяльність яких потребує швидкої психічної і рухової реакції.
Побічні ефекти
З боку нервової системи: головний біль, атаксія, слабкість у кінцівках, гіперседація, денна сонливість. У перші дні прийому лікарського засобу можливе виникнення відчуття сонливості на ранок, яке зазвичай минає через 2−3 дні лікування. Психічні розлади: порушення когнітивних функцій, зниження концентрації уваги. З боку дихальної системи: утруднене дихання. З боку шкіри та слизових оболонок: ангіоневротичний набряк, свербіж, висип. Загальні порушення: млявість, загальна слабкість. При застосуванні лікарського засобу слід враховувати побічні реакції, які можуть розвинутися при застосуванні інших снодійних та седативних засобів: міорелаксація, порушення психомоторних навичок, підвищення внутрішньоочного тиску, алергічні реакції.
Форми випуску Випускається у вигляді таблеток по 0,0005; 0,001; 0,002 мг.
Див. також
Гідазепам Феназепам Діазепам Клоназепам Зопіклон
Примітки