мини|Lek metotreksat (desno) je antimetabolit koji ometa metabolizam folne kiseline (levo). Antimetabolit je hemijsko jedinjenje koje inhibira korišćenje metabolita, hemijskih materija koje su deo normalnog metabolizma. Takve supstance obično imaju sličnu strukturu sa metabolitom, na primer antifolati koji ometaju upotrebu folne kiseline. Prisustvo antimetabolita može da bude toksično za ćelije, jer zaustavlja ćelijski rast i ćelijsku deobu, tako da se ova jedinjenja koriste za hemoterapiju kancera.
Funkcija Tretman kancera Antimetaboliti se mogu koristiti za tretiranje kancera, jer oni mogu da ometaju produkciju DNK i stoga ćelijsku deobu i rast tumora. Ćelije kancera provode više vremena u deobi od drugih ćelija, iz kog razloga inhibiranje ćelijske deobe oštećuje ćelije tumora u većoj meri od drugih ćelija.
Antimetaboliti mogu da oponašaju purin (azatioprin, merkaptopurin) ili pirimidin, koji su gradivni blokovi DNK. Oni sprečavaju inkorporaciju gradivnih blokova u DNK molekul tokom S faze ćelijskog ciklusa, čime se zaustavlja normalno razviće i podela.Takimoto CH, Calvo E. "Principles of Oncologic Pharmacotherapy" in Pazdur R, Wagman LD, Camphausen KA, Hoskins WJ (Eds) Cancer Management: A Multidisciplinary Approach . 11 ed. 2008. Oni mogu da uriču na RNK sintezu. Timidin se koristi u samo DNK (RNK sadrži uracil umesto njega), te inhibicija sinteze timidina putem timidilatne sintaze selektivno inhibira DNK sintezu.
Ovi lekovi su veoma efektivni, i nalaze široku primenu kao citostatici.
Antibiotici Antimetaboliti takođe mogu da budu antibiotici, npr. sulfanilamidni lekovi inhibiraju dihidrofolatnu sintezu kod bakterija tako što se nadmeću sa para-aminobenzojevom kiselinom."The Organic Chemistry of Drug Design and Drug Action" (2nd edition), R. B. Silverman, 2004.
Tipovi Glavni predstavnici ovih lekova su: Purinski analozi Pirimidinski analozi Antifolati
Vidi još Bazni analog Nukleozidni analog Antinutrijent
Reference
Literatura
Spoljašnje veze -{Overview at University of Nebraska}-
*