Alirókumàb,https://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/8486123/alirokumab?query=Alirokumab&SearchIn=All, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 16. 8. 2026. pod zaščitenim imenom Praluent, je učinkovina, ki se uporablja kot zdravilo drugega izbora za zdravljenje povišanih vrednosti holesterola pri odraslih, pri katerih zdravljenje s statini in upoštevanje diete nista uspešna. Gre za monoklonsko protitelo, ki spada v novejšo skupino antihiperlipemikov, zaviralcev PCSK9. Hanžel, Jurij, Šabovič, Mišo (2016). Novosti v zdravljenju hiperholesterolemije in arterijske hipertenzije. Farmacevtski vestnik, letnik 67, številka 2/3, str. 134-140. Gre za prvo učinkovino iz te skupine zdravil, ki so jo odobrili za klinično uporabo.
Med pogoste neželene učinke spadajo nazofaringitis (prehlad), reakcije na mestu injiciranja in gripa.
Zdravilo je prejelo dovoljenje za promet v Združenih državah Amerike in Evropski uniji leta 2015.
Klinična uporaba V Evropski uniji je alirokumab odobren za zdravljenje odraslih s primarne hiperholesterolemije in otrok (starih osem let ali več) ter odraslih z mešano dislipidemijo. Pri odraslih bolnikih se uporablja tudi pri izraženi aterosklerotični srčno-žilni bolezni za zmanjšanje srčno-žilnega tveganja z znižanjem LDL-holesterola. Uporablja se v kombinaciji s statinom ali s statinom skupaj z drugimi hipolipemiki oziroma kot samostojno zdravljenje, pri bolnikih, ki statinov ne prenesejo ali so ti pri njih kontraindicirani.
Neželeni učinki Bolniki alirokumab praviloma dobro prenašajo. V kliničnih preskušanjih je bil varnostni profil alirokumaba v splošnem primerljiv s placebom.
Najpogostejši neželeni učinki v kliničnih preskušanjih so bili lokalne reakcije na mestu injiciranja (pojavile so se pri 6,1 % bolnikov), znaki in simptomi obolenja zgornjih dihal (pri 2,0 % bolnikov) in srbenje (pri 1,1 % bolnikov). Najpogostejši neželeni učinek, zaradi katerega so bolniki prenehali zdravljenje z alirokumabom, so bile lokalne reakcije na mestu injiciranja. Te vključujejo pordelost, srbenje, oteklost in bolečine/občutljivost na mestu injiciranja.
Mehanizem delovanja
Alirokumab je povsem humano monoklonsko protitelo, ki se z veliko afiniteto in specifičnostjo veže na proproteinsko konvertazo subtilizin keksin tipa 9 (PCSK9). PCSK9 je serinska proteaza, ki jo izločajo jetrne celice, in povezuje oz. kompleksira lipoproteine majhne gostote (LDL) in njihove receptorje (RLDL). Receptorji za LDL se nahajajo na površini jetrnih celic in omogočajo prehod LDL iz obtoka v jetrne celice, in s tem tudi nanj vezanega holesterola. V tem primeru se receptorji za LDL lahko ponovno uporabijo oz. reciklirajo. Če pa se na receptor za LDL veže PCSK9 in nastane kompleksa PCSK9- LDL-RLDL, se le-ta v celoti prenese v notranjost jetrnih celic, kjer se v celoti razgradi. PCSK9 tako pomembno znižuje število receptorjev za LDL na jetrnih celicah, saj povečuje njihovo razgradnjo, posledično pa zavira vnos holesterola LDL v jetrne celice in zato zvišuje raven holesterola LDL v krvnem obtoku. Alirokumab kot zaviralec PCSK9 zavira delovanje PCSK9, in sicer prepreči nastanek kompleksa PCSK9-LDL-RLDL ter posledično prepreči razgradnjo receptorjev za LDL na površini jetrnih celic. Povečano število receptorjev LDL na površini jetrnih celic pospeši presnovo LDL v jetrih in posledično povzroči znižanje koncentracije holesterola LDL v krvi.Locatelli, Igor, Janžič, Andrej, Marđetko, Nika, Janežič, Ana, Detiček, Andreja, Kos, Mitja (2016). Priložnosti in izzivi vezani na novo skupino zdravil (zaviralci PCSK9) za zniževanje holesterola LDL. Farmacevtski vestnik, letnik 67, številka 2/3, str. 151-158.
Sklici
Kategorija:Antihiperlipemiki