Lenakapavir, pod zaščitenim imenom Sunlenca, je protiretrovirusno zdravilo za zdravljenje hiva/aidsa. V Združenih državah Amerike je pod zaščitenim imenom Yeztugo odobren tudi za preprečevanje okužbe s hivom (kot zaščita pred izpostavitvijo). Uporablja se skozi usta (peroralno) ali s podkožnim injiciranjem. Zdravilo v peroralni obliki (kot tablete) se uporablja za začetno polnilno odmerjanje pred uvedbo podkožnih injekcij. Lenakapavir deluje kot kapsidni zaviralec virusa HIV-1.
Najpogostejši neželeni učinki so reakcije na mestu injiciranja (pri podkožni aplikaciji) in slabost.
Za zdravljenje hiva/aidsa so ga v Evropski uniji odobrili avgusta 2022, v Kanadi novembra 2022 in v Združenih državah Amerike decembra 2022. Gre za prvo zdravilo v svojem razredu, ki je pridobilo odobritev za zdravljenje hiva/aidsa. Junija 2025 so lenakapavir v Združenih državah Amerike odobrili tudi za preprečevanje okužbe s hivom.
Klinična uporaba Lenakapavir pod zaščitenim imenom Sunlenca je v kombinaciji z drugimi protiretrovirusnimi zdravili indiciran za zdravljenje odraslih, okuženih s hivom (in sicer z virusom HIV-1). Uporablja se pri bolnikih, ki so bili zdravljeni že s številnimi drugimi shemami zdravljenja in so razvili večkratno odpornost proti drugim protivirusnim učinkovinam in zato obstoječa shema ni več učinkovita.
V Združenih državah Amerike je lenakapavir pod zaščitenim imenom Yeztugo odobren tudi kot zaščita pred izpostavitvijo.https://www.gilead.com/-/media/files/pdfs/medicines/hiv/yeztugo/yeztugo_pi.pdf
Odmerjanje Ob uvedbi zdravljenja z lenakapavirjem se najprej uporabijo trije polnilni peroralni odmerki (na 1., 2. in 8. dan). 15. dan se uporabi prvi parenteralni odmerek (podkožna injekcija), ki se nato daje vsakih šest mesecev.
Mehanizem delovanja Lenakapavir je zaviralec kapsidne funkcije virusa HIV-1 in je prvo zdravilo v svojem razredu, ki je odobreno za klinično uporabo. Ovira privzem provirusne DNK v jedro, sestavljanje in sproščanje virusa ter tvorbo virusne kapside. Tako zavira virusno replikacijo na več korakih virusnega življenjskega kroga, in sicer tako v njegovih zgodnjih kot poznih fazah. In vitro lenakapavir izkazuje protivirusno aktivnost tudi proti virusom HIV-1, ki imajo mutacije, povezane z odpornostjo proti poglavitnim razredom protiretrovirusnih zdravil.
Sklici
Kategorija:Protiretrovirusna zdravila