Alpelizib, pod zaščitenim imenom Piqray, je zdravilo, ki se uporablja v zdravljenju določenih oblik raka dojke. Daje se v kombinaciji s fulvestrantom. Uporablja se peroralno (skozi usta). Utržilo ga je podjetje Novartis.
Med pogoste neželene učinke spadajo hiperglikemija (povečane ravni krvnega sladkorja), težave v delovanju ledvic, driska, izpuščaj, zmanjšano število določenih krvnih celic, težave z jetri, pankreatitis, bruhanje in izpadanje las. Deluje kot zaviralec PI3K. V Združenih državah Amerike so ga za klinično uporabo odobrili maja 2019.
Klinična uporaba Alpelizib je v Evropski uniji odobren za uporabo v kombinaciji s fulvestrantom za zdravljenje postmenopavzalnih žensk in moških z lokalno napredovalim ali razsejanim rakom dojke, ki je hormonsko odvisen (HR-pozitiven) in negativen na receptorje humanega epidermalnega rastnega faktorja 2 (HER2-negativen), ter s prisotno mutacijo PIK3CA, in sicer pri bolnikih, ki so predhodno prejeli zdravljenje s hormonskim zdravilom, a je bolezen napredovala.https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/piqray-epar-product-information_sl.pdf Povzetek glavnih značilnosti zdravila Piqray, Evropska agencija za zdravila, vpogled: 14. 9. 2023.
Mehanizem delovanja Alpelizib je zaviralec encima fosfatidilinozitol 3-kinaze (PI3K).Markham A. Alpelisib: First Global Approval. Drugs. 2019 Jul;79(11):1249-1253. doi: 10.1007/s40265-019-01161-6. PMID: 31256368. Uporablja se pri bolnikih z dokazanimi mutacijami, ki omogočajo pridobitev funkcije v genu, ki kodira nastajanje katalitične α-podenote PI3K (mutacije PIK3CA). Omenjene mutacije omogočajo aktivacijo signalnih poti PI3Kα in AKT, celično transformacijo in razvoj tumorjev. Alpelizib zavira fosforilacijo tarčnih molekul v nadaljevanju kaskade PI3K, vključno z AKT. Mutacije PIK3CA so prisotne pri okoli 40 % bolnikov oziroma bolnic s HR-pozitivnim in HER2-negativnim rakom dojke.
Sklici
Kategorija:Zaviralci proteinskih kinaz Kategorija:Zaviralci PI3K