Tolbutamíd je antidiabetik (protisladkorno zdravilo) iz skupine sulfonilsečnin prve generacije. https://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5541802/tolbutamid?query=Tolbutamid&SearchIn=All, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 25. 5. 2023.LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury [Internet]. Bethesda (MD): National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases; 2012-. Sulfonylureas, First Generation. [Posodobljeno: 18. marca 2018]. Gre za peroralni antidiabetik s krajšim učinkom. Deluje kot zaviralec od ATP odvisnih kalijevih kanalčkov celic B v trebušni slinavki.
V klinični uporabi so tolbutamid in druge predstavnike prve generacije sulfonilsečnin v veliki meri izpodrinile sulfonilsečnine druge generacije, ki izkazujejo večjo potentnost in jih je možno odmerjati v manjših odmerkih in povečini enkrat dnevno, poleg tega pa imajo boljši varnostni profil (manjše tveganje za hipoglikemijo, hipoglikemično komo in manjše tveganje za srčno-žilne zaplete). Zidar, Nace (2019). Peroralni antidiabetiki - pregled stanja in pogled v prihodnost. Farmacevtski vestnik, letnik 70, številka 1, str. 19-26.
Mehanizem delovanja Tolbutamid deluje kot drugi antidiabetiki iz skupine sulfonilsečnin na celice B trebušne slinavke, v katerih zavirajo od ATP odvisne kalijeve kanalčke. Posledično pride do izplavljanja kalijevih ionov iz celic, kar povzroči depolarizacijo celice, vpljavljanje kalcijevih ionov v celico, vezavo kalcija na kalmodulin, aktivacijo kinaz in naposled eksocitozo celičnih zrnc, ki vsebujejo inzulin. Tolbutamid naj bi poleg opisanega mehanizma spodbujanja sproščanja inzulina iz celic B tudi povečal število inzulinskih receptorjev na površini celic in njihovo afiniteto do vezave inzulina ter s tem večji odziv perifernih tkiv na inzulin.
Sklici
Kategorija:Antidiabetiki Kategorija:Sulfonilsečnine