Metformín je peroralno zdravilo za zdravljenje sladkorne bolezni iz skupine bigvanidov. Velja za zdravilo izbora za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2,https://endodiab.si/priporocila/smernice-za-vodenje-sladkorne-bolezni/ Slovenske smernice za klinično obravnavo sladkorne bolezni tipa 2, leto 2016, vpogled: 31. 3. 2020. zlasti pri bolnikih s prekomerno telesno maso. Uporaba metformina namreč ni povezana s pridobivanjem telesne mase. Uporablja se tudi za zdravljenje sindroma policističnih jajčnikov. Na tržišču je pod raznimi tržnimi imeni, med drugim kot Glucophage.
Metformin bolniki na splošno dobro prenašajo. Pogosti neželeni učinki vključujejo drisko, slabost in bolečino v trebuhu. Ob uporabi metformina je tveganje za pojav hipoglikemije (prenizke ravni krvnega sladkorja) majhno. Pri neustrezni uporabi ali uporabi prevelikih odmekov obstaja tveganje za laktatno acidozo. Ne sme se uporabljati pri bolnikih s hujšo okvaro delovanja jeter ali ledvic. Pri uporabi med nosečnostjo ni znanega tveganja, vendar se pa nasplošno pri nosečnostni sladkorni bolezni priporoča inzulin. Kot učinkovina iz skupine bigvanidov deluje tako, da znižuje proizvodnjo glukoze v jetrih in poveča občutljivost tkiv za inzulin.
Metformin so odkrili leta 1922. V 50-ih letih dvajsetega stoletja je uporabo pri ljudeh začel raziskovati francoski zdravnik Jean Sterne. Kot zdravilo so ga v Franciji začeli uporabljati leta 1957.
Uvrščen je na seznam osnovnih zdravil Svetovne zdravstvene organizacije, torej med najpomembnejša učinkovita in varna zdravila, potrebna za normalno zagotavljanje zdravstvene oskrbe. Na tržišču je že tudi v obliki večizvornih (generičnih) zdravil. Je najpogosteje predpisovano zdravilo za zdravljenje sladkorne bolezni.
Klinična uporaba Glede na slovenske in tuje smernice je metformin ob upoštevanju nefarmakoloških ukrepov zdravilo izbora pri zdravljenju sladkorne bolezni tipa 2. Uporablja se tudi kot dodatek inzulinu pri zdravljenju bolnikov s sladkorno boleznijo tipa 1, samostojno pa tudi pri nekaterih drugih stanj insulinske rezistence, npr. pri sindromu policističnih jajčnikov.
Sladkorna bolezen tipa 1 Meformin ni uradno odobren za uporabo pri sladkorni bolezni tipa 1, vendar se v nekaterih primerih uporablja v kombinaciji z inzulinom, zlasti pri bolnikih s prekomerno telesno maso za izboljšanje glikemičnega nadzora ob zmanjšanih odmerkih inzulina.What role for metformin in type 1 diabetes? Drug and Therapeutics Bulletin 2018;56:78-80. Podatki iz kliničnih raziskav so omejeni,Beysel S. The effects of metformin in type 1 diabetes mellitus. BMC Endocr Disord. 2018; 18: 1. kažejo pa, da lahko metformin pri zdravljenju sladkorne bolezni tipa 1 pomaga pri uporabi manjših odmerkov inzulina, vendar ob povečanem tveganju za pojav hipoglikemije.
Sindrom policističnih jajčnikov Metformin se uporablja pri zdravljenju sindroma policističnih jajčnikov, vendar gre za nenamensko uporabo. Vzrok sindroma policističnih jajčnikov je neodzivnost na inzulin, ki privede v hiperinzulinemijo (zvišano plazemsko koncentracijo insulina), ta pa vodi v hiperandrogenizem.Košir-Pogačnik R., Meden-Vrtovec H. Vloga metformina pri obravnavi bolnic s sindromom policističnih jajčnikov. Zdravniški vestnik letnik 78. številka 3 (2009) str. 137-141. Pri ženskah s sindromom policističnih jajčnikov metformin zveča verjetnost za ovulacijo, verjetno zaradi zmanjšanja koncentracije inzulina v krvi in zato zaradi zmanjšanja njegovih učinkov na biosintezo androgenov v jajčnikih, na proliferacijo celic teke in na rast endometrija. Najverjetneje metformin tudi neposredno zavira glukoneogenezo v jajčnikih in tudi na ta način prispeva k zmanjšanju biosinteze androgenov v jajčnikih.Ornik V., Ferk M. Raznolikost v farmakološkem odzivu na zdravljenje z metforminom. Zdrav Vestn 2013; 82: 487–449.
Odmerjanje Običajni začetni odmerek metformina v obliki metforminijevega klorida je 500 mg ali 850 mg dvakrat ali trikrat na dan. Vzame se med obrokom ali po njem. Največji priporočeni dnevni odmerek metforminijevega klorida je 3 g v treh deljenih odmerkih.Povzetek glavnih značilnosti zdravila GLUCOPHAGE 1000 mg filmsko obložene tablete, datum zadnje revizije besedila: 1. 5. 2017.
Neželeni učinki Metformin bolniki na splošno dobro prenašajo. Najpogostejši neželeni učinki zdravila se izražajo predvsem na prebavilih (driska, trebušni krči, slabost, bruhanje, napenjanje). V primerjavi z večino drugih zdravil za zdravljenje sladkorne bolečine so neželeni učinki na prebavilih pri metforminu pogostejši.
Med hujše neželene učinke spada laktatna acidoza. Pojavlja se zelo redko in v večini primerov verjetno ni povezana neposredno z metforminom, temveč s sočasnimi boleznimi, kot so motnje delovanja jeter ali ledvic.
Mehanizem delovanja Metformin spada med bigvanidne učinkovine za zdravljenje sladkorne bolezni in deluje tako, da znižuje proizvodnjo glukoze v jetrih in poveča občutljivost tkiv za inzulin. Poveča tudi privzem glukoze v perifernih tkivih, zmanjša oksidacijo maščobnih kislin in zmanjša absorpcijo glukoze iz prebavil.
Čeravno je v klinični uporabi že več kot pol stoletja, natančni mehanizmi njegovega delovanja še vedno niso popolnoma raziskani.Janić M. Metformin: od mehanizmov delovanja do napredne klinične uporabe. Zdrav Vestn. 2017; 86: 138–157. Obstajajo dokazi, da vpliva na zaviranje kompleksa I v dihalni verigi, aktivira od AMP odvisno protein-kinazo (AMPK), zavira z glukagonom spodbujeno povečanje koncentracije cikličnega AMP (cAMP) in sledečo aktivacijo protein-kinaze A ter vpliva na presnovo črevesne mikrobiote.Zidar N. Peroralni antidiabetiki – pregled stanja in pogled v prihodnost. Farm vestn 2019; 70: 19–26.
Sklici
Kategorija:Antidiabetiki