Йодантипирин — препарат, ранее использовавшийся в исследованиях в качестве изотопной метки для исследования жидкостей организма. В настоящее время в России активно продвигается в качестве противовоспалительного и противовирусного средства.
Химическое происхождение препарата В настоящий момент известны два разных по действию препарата, основным действующим веществом которых является йодантипирин (Iodophenazone = 1-фенил-2,3-диметил-4-иод-пиразолон)
Йодантипирин (14C11H11131IN2O) радиоизотопный
Препарат для радиоизотопной диагностики, синтезированный с использованием нестабильных атомов иода (изотопы, 131I с периодом полураспада 8,02 дня,, а также углерода 14C.
По поводу йода и радиоактивности препарата:
В качестве источника йода, для производства активной субстанции йодантиприн используется калия иодид, который содержит стабильный изотоп йода с массовым числом 127 (127I), не обладающий радиоактивными свойствами.
Препарат йодантипирин, который применялся ранее в качестве радиоактивной метки и содержал в своем составе радиоактивный изотоп йода с массовым числом 125 (125I), в настоящее время не производится и не зарегистрирован в России.
Йодантипирин (C11H11IN2O) противовирусный
Препарат для лечения и профилактики клещевого энцефалита, относящийся к группе нестероидных противовоспалительных средств, производных пиразола. Предшественником препарата является антипирин, из которого синтезирован 4-йодантипирин путем замещения подвижного атома водорода в 4 положении пиразолона на атом йода. Йод связан с атомом углерода прочной ковалентной связью. Для препаратов группы пиразола характерно противовоспалительный, жаропонижающий и болеутоляющий виды действия.
Фармакокинетика
Всасывание. Йодантипирин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность. Достигает 80 % при приеме внутрь. Распределение. Имеет высокое сродство к тканевым белкам при терапевтической дозе быстро проходит из альбумина плазмы крови с максимальной концентрацией в тканях через 10-12 часов. Связывание с белками крови составляет 25 %. Метаболизм (Биотрансформация). Как производное пиразолона йодантипирин достаточно быстро гидролизуется в желудочном соке с образованием метаболитов. Элиминация. Экскреция с мочой через почки путем активного транспорта в почечные канальцы: 3-5 % в неизменном виде, 80-90 % - неактивные метаболиты. Период полувыведения - около 6 часов. В представляемых материалах отсутствуют данные о влиянии различных факторов (пол, возраст и т.п.) на фармакокинетические параметры йодантипирина. 6.
Применение в качестве противовирусного препарата В СССР йодантипирин был предложен к применению в качестве противовирусного препарата. Первый отчёт по противовирусной активности йодантипирина и других соединений пиразолона на доклиническом этапе исследований был опубликован А. С. Саратиковым (ныне почётный заведующий кафедрой фармакологии СибГМУ г. Томск) и др. в 1973 г.Саратиков А. С., Яворовская В. Е., Прищеп Т. П., Благерман С. К., Киселева В. Н. Противовирусное действие производных пиразолона на клеточные культуры в лабораторных условиях. / Фармакол. Токсикол. 1973; 36:67-73. Однако к клиническим испытаниям препарата Йодантипирин для лечения клещевого энцефалита приступили только в конце 90-х прошлого века в этом же университете (г. Томск), группой ученых под руководством профессора А. В. Лепехина.Статья об Йодопирине из журнала Бюллетень Сибирской Медицины (ссылка проверена 04 июня 2009 г.)
Производители средства утверждают, что оно обладает противовоспалительным, иммуностимулирующим и интерфероногенным действиемKhudoley V. N., Saratikov A. S. et. al. Antiviral Activity of Jodantipyrin — An Anti-Inflammatory Oral Therapeutic with Interferon-Inducing Properties. Anti-Inflammatory & Anti-Allergy Agents in Medicinal Chemistry, Volume 7, Number 2, June 2008 , pp. 106—115(10). Сотрудники клинической инфекционной больницы № 4 г. Уфы на сайте этой организации заявляют, что проводили испытания йодантипирина против геморрагической лихорадки с почечным синдромом.
Йодантипирин не проходил полноценных клинических испытаний, за пределами Российской Федерации не сертифицирован. Имеющиеся публикации не соответствуют стандартам доказательной медицины и не позволяют сделать вывод об эффективности йодантипирина при лечении клещевого энцефалита.
Однако длительные наблюдения показали высокую эффективность Йодантипирина в профилактике клещевого энцефалита.
Применение Йодантипирина - оригинального противовирусного препарата, рекомендованного Минздравом России, оказывающего при профилактике КВЭ противовоспалительное, иммуномодулирующее и интерферон-индуцирующее действие, как в предшествующих исследованиях [13-16], при постэкспозиционном применении продемонстрировало бо́льшую эффективность, чем использование специфического иммуноглобулина
Побочные действия Йодантипирин радиоизотопный
Используемый в препарате изотоп Йода имеет короткий эффективный период полураспада, что обусловливает незначительную лучевую нагрузку на организм обследуемого.
Йодантипирин противовирусный
Препарат малотоксичен, достаточно хорошо переносится. В отдельных случаях возможны диспепсические явления, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек и др. аллергические реакции. При прекращении приема препарата данные явления исчезают.
Противопоказания Йодантипирин противопоказан лицам до 14 лет, во время беременности и лактации, при гиперфункции щитовидной железы, а также при нарушении функции печени или почек.
Примечания
Ссылки Йодантипирин — сайт препарата
Категория:Соединения азота по алфавиту Категория:Иодорганические соединения Категория:Пиразолы Категория:Фармпрепараты, содержащие иод