β-クロルナルトレキサミン(英:β-Chlornaltrexamine(β-CNA))は、(MOR)、(DOR)および(KOR)に対する非選択的であり、受容体の結合部位に共有結合を形成し、超長時間のオピオイドアンタゴニスト作用を持つ。主に拮抗作用があり、β-CNAはMORおよびKORにおいて不可逆的混合作用と関連する鎮痛作用を示す。そのアルキル化基は、ナイトロジェンマスタードと同様のビス(クロロアルキル)アミノ残基である。

この薬剤は1978年に初めて記載された。これと混同すべきではないのは、そのエピマーである関連薬物α-クロルナルトレキサミン(α-CNA)であり、α-CNAも同様に主にオピオイド受容体の不可逆的アンタゴニストであるが、不可逆的混合アゴニスト・アンタゴニスト活性も示す。

出典

関連項目 :オピオイド受容体アンタゴニストおよび親化合物 :関連する不可逆的オピオイド受容体アンタゴニスト ナロキサゾン:不可逆性μオピオイド受容体アンタゴニスト :不可逆性μオピオイド受容体アンタゴニスト クロロキシモルファミン:不可逆性μオピオイド受容体アンタゴニスト オキシモルファゾン:不可逆性μオピオイド受容体アンタゴニスト