ツシジノスタット(Tucidinostat)は、中国で開発されたヒストン脱アセチル化酵素阻害薬(HDI)である。開発コードはHBI-8000である。ベンズアミド系のHDIであり、クラスIのHDAC1、HDAC2、HDAC3、およびクラスIIbのHDAC10を阻害する。

ツシジノスタットは、中国FDAで再発・難治性の末梢性T細胞リンパ腫(PTCL)に承認されており、日本では希少疾病用医薬品に指定されている。 日本では、2021年6月に再発・難治性の成人T細胞白血病リンパ腫(ATLL)の治療薬として承認された。

ツキジノスタットは、膵癌の治療薬として研究されているが、治療薬としては承認されていない。

効能・効果

再発または難治性の成人T細胞白血病リンパ腫

副作用 以下の副作用が重大な副作用として知られている。

骨髄抑制 血小板減少(78.3%)、好中球減少(52.2%)、白血球減少(43.5%)、貧血(39.1%)、リンパ球減少(8.7%)等 間質性肺疾患 間質性肺疾患(4.3%)、肺臓炎等 感染症 ニューモシスチス・イロベチイ肺炎(4.3%)、尿路感染(4.3%)等 不整脈、QT間隔延長 第一度房室ブロック(4.3%)、動悸(4.3%)、QT間隔延長等

参考資料