Lorkaseriini (kauppanimi Belviq. koodinimi APD-356) oli Arena Pharmaceuticalsin kehittämä laihdutuslääke. Se vähentää ruokahalua aktivoimalla 5-HT2C-serotoniinireseptoria aivojen hypotalamuksessa, jonka tiedetään hallitsevan ruokahalua. Se hyväksyttiin markkinoille vuonna 2012, ja vuonna 2020 se vedettiin pois myynnistä Yhdysvalloissa, koska lääkkeen käyttäjillä havaittiin kohonnut syöpäriski.
Aineenvaihdunta Lorkaseriinilla on laaja hepaattinen aineenvaihdunta, joka tuottaa inaktiivisia yhdisteitä. Lorkaseriinisulfamaatti (M1) on tärkein plasmassa kiertävä metaboliitti ja N-karbamoyyliglukuronidi lorkaseriini (M5) on virtsan päämetaboliitti. Muita vähäisiä metaboliitteja, jotka molemmat erittyvät virtsaan, ovat glukuronidi- tai sulfaattikonjugaatteja. Lorkaseriinin terminaalivaiheen puoliintumisaika on noin 11–12 tuntia.
Affiniteetit Reseptori EC50 [nM] Ki[nM] 5-HT2C 39 13 5-HT2B 2380 147 5-HT2A 553 92
Lähteet
Luokka:Ruokahalua vähentävät lääkkeet Luokka:Markkinoilta poistuneet lääkkeet