Leki alkilujące – zróżnicowana grupa leków cytostatycznych powodujących alkilację kwasów nukleinowych. Znajdują one zastosowanie w chemioterapii licznych chorób nowotworowych.
Mechanizm działania Wspólnym mechanizmem oddziaływania leków alkilujących jest powstawanie wysoce reaktywnego kationu alkilokarboniowego łączącego się kowalencyjnie z nukleofilowymi grupami funkcyjnymi takimi jak grupa aminowa, grupa karboksylowa, fosforanowa i tiolowa białek oraz puryn budujących kwas deoksyrybonukleinowy (DNA). Najważniejsze z punktu widzenia działania cytostatycznego jest połączenie z nukleofilnym azotem N7 guaniny budującej DNA. Alkilacji mogą ulegać również atomy azotu guaniny (N1), adeniny (N1, N3) i cytozyny (N3). Prowadzi to do licznych zmian struktury materiału genetycznego skutkujących nieprawidłowym parowaniem zasad poprzez nieprawidłowe łączenie guaniny z tyminą, wypadaniem guaniny lub adeniny z łańcucha DNA (depurynacja) i rozpadem łańcucha DNA. Wielofunkcyjne leki alkilujące mogą prowadzić do tworzenia nieprawidłowych wiązań krzyżowych między dwiema cząsteczkami guaniny w obrębie tej samej nici lub między dwiema osobnymi nićmi DNA.