Działa pośrednio na układ współczulny poprzez zwiększanie uwalniania noradrenaliny i innych katecholamin na zakończeniach włókien nerwowych, hamuje również ich zwrotne wchłanianie z szczeliny synaptycznej. W mniejszym stopniu wykazuje działanie bezpośrednie, polegające na pobudzeniu receptorów adrenergicznych (α oraz β). Przy powtarzanym podawaniu występuje zjawisko tachyfilaksji - każda następna dawka podawana w krótkim czasie powoduje mniejszy skutek farmakologiczny. Obecnie coraz rzadziej stosowana w lecznictwie, zostaje zastąpiona środkami o bardziej specyficznym działaniu (np. synefryną).
Efedryna pomaga utrzymać szybkie tempo przemiany materii dzięki stymulowaniu konwersji nieaktywnej formy hormonu tarczycy T4 w postać aktywną T3. Indukowanie metabolizmu tkanki tłuszczowej w procesie termogenezy oraz działanie pobudzające efedryny są wynikiem jej zdolności do pobudzania wydzielania katecholamin: adrenaliny i noradrenaliny. Obie te substancje przyspieszają uwalnianie tłuszczu z komórek tłuszczowych i pobudzają układ nerwowy.