Mechanizm w jakim flibanseryna powoduje zwiększenie popędu płciowego nie jest znany.
Profil receptorowy flibanseryny: 5-HT1A (Ki = 1 nM) 5-HT1B (Ki = 49 nM) 5-HT2B (Ki = 89,3 nM) 5-HT2C (Ki = 88,3 nM) D4 (Ki = 4–24 nM)
Farmakokinetyka i metabolizm Biodostępność po podaniu doustnym wynosi 33%. Flibanseryna metabolizowana jest głównie w wątrobie przy udziale izoenzymów cytochromu P450: CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C19.
Skuteczność Skuteczność leku oceniano w badaniach klinicznych mierząc liczbę „zadowalających zdarzeń seksualnych” (ang. satysfying sexual events, SSE) u kobiet przyjmujących lek w porównaniu z placebo. W metaanalizie ośmiu badań wykazano, że kobiety przyjmujące flibanserynę w dawce 100 mg dziennie miały średnio ½ więcej SSE na miesiąc; kliniczne korzyści z przyjmowania leku określono jako minimalne.