W 1973 roku zespół Akira Endō po przebadaniu ponad 6000 szczepów bakteryjnych odkrył, że substancja ML-236B (mewastatyna) wydzielana przez Penicillium citrinum ma właściwości obniżania poziomu cholesterolu oraz lipoproteiny niskiej gęstości (LDL) w surowicy zwierząt laboratoryjnych i ludzi, jednakże badania na zwierzętach wykazały jej potencjalną toksyczność. W 1978 zespół Alfreda Albertsa wyizolował z produktów fermentacji Aspergillus terreus nowy związek o zbliżonej budowie, lowastatynę. W 1986 roku wykazano, że za aktywność biologiczną naturalnych statyn odpowiada łańcuch β-hydroksykwasu karboksylowego, natomiast pierścień naftalenowy może być zastąpiony innym układem pierścieniowym. Pod koniec lat 80. XX wieku specjalista chemii leków Rolf Angerbauer i biolog Hilmar Bischoff w laboratoriach firmy farmaceutycznej Bayer AG dokonali odkrycia trzeciej syntetycznej statyny – ceriwastatyny, która w 1997 roku wprowadzona została przez Bayer AG pod nazwami Baycol oraz Lipobay.