Pacjenci mogą doświadczać okresowej neutropenii (znaczne obniżenie liczby neutrofili we krwi) przy jednoczesnym wzroście wytwarzania krwinek białych w szpiku kostnym (mechanizm kompensacyjny).
Przeciwwskazania do zastosowania leku nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, przewlekłe choroby zapalne jelit, niedrożność jelita grubego, niewydolność szpiku, stężenie bilirubiny przekraczające trzykrotnie górną granicę normy.
Farmakogenomika Irynotekan jest przekształcany enzymatycznie do aktywnego biologicznie metabolitu SN-38 (7-etylo-10-hydroksykamptotecyna). Jest on następnie inaktywowany w wyniku glukuronidacji przez enzym UGT1A1.
Pacjenci z wariantem allelu UGT1A1*28 U osób leczonych irynotekanem z małą aktywnością tego enzymu UGT1A1 metabolit leku SN-38 ulega kumulacji, co może powodować powikłania w postaci ciężkiej biegunki, leukopenii i małopłytkowości. Region promotorowy UGT1A1 w większości populacji zawiera od 5 do 8 powtórzeń TA. Najczęściej występuje 6 powtórzeń. Zaobserwowano zależność pomiędzy liczbą powtórzeń a ekspresją UGT1A1. Siedem powtórzeń odpowiada wariantowi allelu UGT1A1*28.