W procesie metabolizmu II fazy metabolity łączą się z kwasem glukuronowym i są wydalane z organizmu wraz z moczem (87%) oraz z kałem (8%). Około 5% podanej dawki leku wydalane jest w postaci nie zmienionej. Całkowita eliminacja leku z organizmu następuje w ciągu 5 dni.
Działanie Mechanizm działania nie jest do końca znany, Nefopam jest silnym inhibitorem zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny, prawdopodobnie działa na zstępujące szlaki serotoninergiczne. W dużych dawkach działa cholinolitycznie, przeciwhistaminowo i miejscowo znieczulająco. Zwiększa stężenie endogennych amin katecholowych w szczelinach synaptycznych i działa chronotropowo dodatnio i inotropowo dodatnio. Po dożylnym podaniu nefopamu w dawce 0,3 mg/kg masy ciała stwierdzano wzrost średniego ciśnienia tętniczego o 13%, zaś pojemności minutowej serca o 10%. Działanie nefopamu na OUN nie zostało dokładnie określone, wiadomo, że może ono powodować zarówno pobudzenie i euforię, jak również działanie sedatywne. Nie wiadomo czy działania te są zależne od przyjętej dawki. Nefopam nie działa hamująco na ośrodek oddechowy. Nie działa przeciwzapalnie ani przeciwgorączkowo, może natomiast wpływać na obniżenie temperatury ciała po wysiłku fizycznym, co prawdopodobnie jest związane z silnym działaniem wzmagającym pocenie się i parowanie potu z powierzchni ciała.