Jest również sprzedawany w postaci kombinacji budezonidu/formoterolu i mometazonu/formoterolu.
Mechanizm działania Wziewny formoterol działa podobnie jak inni agoniści receptora β2, powodując rozszerzenie oskrzeli poprzez rozluźnienie mięśni gładkich dróg oddechowych, co pomaga w leczeniu zaostrzenia astmy.
Hamuje uwalnianie histaminy i leukotrienów, które powstają w płucach w wyniku reakcji alergicznej. Zaobserwowano także pewne właściwości przeciwzapalne formoterolu, jak hamowanie obrzęku i gromadzenia komórek biorących udział w reakcjach zapalnych. Lek w dawkach leczniczych tylko nieznacznie działa na układ krążenia. Jest skuteczny w zapobieganiu skurczowi oskrzeli wywołanemu przez alergeny wziewne, wysiłek fizyczny, zimne powietrze, histaminę oraz metacholinę. Jak w przypadku innych leków podawanych wziewnie, można się spodziewać, że większa część dawki formoterolu przyjętego z inhalatora zostanie połknięta, a następnie wchłonięta z przewodu pokarmowego. Maksymalne (lub szczytowe) stężenie leku w surowicy, jakie osiąga lek, występuje w ciągu 5 min po inhalacji. Formoterol wiąże się z białkami osocza w 61–64%. Głównym procesem biotransformacji leku jest bezpośrednie sprzęganie z kwasem glukuronowym, jednak część formoterolu ulega najpierw O-demetylacji. Około 2/3 dawki doustnej wydalane jest z moczem, a 1/3 z kałem.