Metabolizowana jest w wątrobie, wydalana w 90% w formie nieaktywnych metabolitów.
Działania niepożądane obrzęk zblednięcie lub zaczerwienienie skóry uczucie pieczenia lub świąd, drgawki, porażenie ośrodka oddechowego, nudności, wymioty methemoglobinemia
Zatrucie, po przedawkowaniu lidokainy objawia się nudnościami, wymiotami, obniżeniem ciśnienia i drżeniem mięśni. W ciężkich zatruciach pojawiają się drgawki, zaburzenia widzenia, zapaść i porażenie ośrodka oddechowego. U osób z zaburzeniami przewodzenia impulsów w sercu, może wystąpić zatrzymanie akcji serca.
Preparaty Przykładowe preparaty zawierające lidokainę dostępne w Polsce: thumb|Lidokaina w formie roztworu do wstrzykiwań Bobodent (żel), Lidocain-Egis (aerozol), Lidoposterin (maść doodbytnicza), Lignocain (roztwór do wstrzykiwań), Lignocainum Hydrochloricum WZF (roztwór do wstrzykiwań), Lignocainum Jelfa (żel), Lignox (żel), Lignox Spray (aerozol, roztwór), Trachisan (pastylki), Versatis (plaster leczniczy), Xylocaine (roztwór do wstrzykiwań), Gardimax (aerozol), Dentinox (żel)