Farmakokinetyka i farmakodynamika Biodostępność metylofenidatu wynosi 11–52% (oznacza to, że po przyjęciu dawki 30 mg tego związku chemicznego, do krwiobiegu trafi zaledwie od 3,3 do 15,6 mg). Jego biologiczny okres półtrwania wynosi 2–4 h. Maksymalne stężenie w osoczu krwi osiąga się po 1,9 h dla tabletek o natychmiastowym uwalnianiu oraz po 4,7 h dla tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Z białkami osocza i tkanek wiąże się w ok. 30%. Wydalany z moczem.
Metylofenidat metabolizowany jest w wątrobie do nieaktywnego farmakologicznie kwasu ritalinowego poprzez deesterifikację za pomocą karboksylesterazy 1 (CES1A1).
Preparaty Metylofenidat dostępny jest w Polsce jako: Atenza (tabletki o przedłużonym uwalnianiu), Concerta (tabletki o przedłużonym uwalnianiu, technologia OROS), Medikinet (tabletki o natychmiastowym uwalnianiu), Medikinet CR (kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu), Symkinet MR (kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu). W innych krajach Europy lek zawierający chlorowodorek metylofenidatu jest również znany pod takimi nazwami handlowymi jak: