Merkaptopuryna – lek przeciwnowotworowy i immunosupresyjny stosowany w leczeniu niektórych białaczek i chorób autoimmunologicznych.
Mechanizm działania 6-merkaptopuryna jest tioanalogiem zasad purynowych adeniny i hipoksantyny i spełnia rolę antymetabolitu. Włączając się w szlak biosyntezy nukleotydów purynowych, powoduje zahamowanie replikacji DNA.
Merkaptopuryna konkuruje z hipoksantyną i guaniną o fosforybozylotransferazę hipoksantynowo-guanylową i ulega przemianie do monofosforanu tioinozyny (TIMP), który blokuje reakcje związane z kwasem inozynowym (IMP). S-metylotransferaza przekształca TIMP do monofosforanu metylotioinozyny (MTIMP). TIMP i MTIMP hamują amidotransferazę glutamino-5-fosforybozylopirofosforanową, która jest pierwszym enzymem szlaku syntezy nukleotydów purynowych.
Wskazania leczenie ostrych białaczek; wybrane przypadki – leczenie paliatywne i u starszych osób leczenie podtrzymujące remisję ostrej białaczki limfoblastycznej leczenie niektórych innych chorób choroby autoimmunologiczne łuszczycowe zapalenie stawów choroba Crohna i wrzodziejące zapalenie jelita grubego
Przeciwwskazania uczulenie na lek uszkodzenie wątroby ciąża i okres karmienia piersią