Z białkami surowicy sybutramina wiąże się w 97%, metabolity M-1 i M-2 w 94%. Stężenie stacjonarne metabolitów jest osiągane w ciągu 4 dni stosowania leku i jest w przybliżeniu 2 razy większe niż po podaniu pojedynczej dawki. t½ metabolitów wynosi odpowiednio 14 i 16 h i nie ulega zmianie podczas dłuższego stosowania. Lek jest wydalany głównie z moczem w postaci nieczynnych metabolitów.
Działania niepożądane Stosowanie sybutraminy powoduje wzrost ryzyka wystąpienia zawałów serca oraz udarów, zwłaszcza u osób ze schorzeniami układu krążenia.
Do innych działań niepożądanych sybutraminy należą: wzrost ciśnienia tętniczego krwi, przyśpieszone bicie serca, bezsenność, niepokój, wahania nastroju, u osób z zaburzeniami psychicznymi mogą wystąpić myśli samobójcze, obniżenie progu drgawkowego i wzrost ryzyka wystąpienia napadów padaczkowych, uderzenia gorąca, potliwość, nudności, biegunki, zaburzenia widzenia, parestezje, uczucie suchości w ustach, ryzyko uzależnienia od sybutraminy.