Aktywuje on cyklazę guanylową, co w konsekwencji prowadzi do powstania cyklicznego monofosforanu guanozyny (cGMP) z guanozynotrifosforanu (GTP). cGMP odpowiedzialny jest za rozkurcz mięśni gładkich ciał jamistych i powoduje napływ krwi, a w konsekwencji erekcję. Cykliczny monofosforan guanozyny rozkładany jest do GMP pod wpływem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5). Inhibitory PDE5 selektywnie i odwracalnie blokują ten enzym, powodując opóźnienie rozkładu drugiego przekaźnika, a tym samym utrzymywanie się stężenia cGMP na wysokim poziomie. Leki z tej grupy działają tylko przy obecności stymulacji seksualnej. inhibitory I generacji – cechują się krótkim czasem działania (do 6 godzin) i możliwą interakcją z pokarmem bogatotłuszczowym. Przykładem jest sildenafil, wardenafil i awanafil. Ostatni z wymienionych preparatów – awanafilB. Puchalski, F. Szymański, Awanafil – nowy lek w terapii zaburzeń erekcji. Viamedica 2013, nr 2. – jest stosunkowo nowym lekiem, silnie wybiórczym w odniesieniu do PDE5. Odznacza się szybkim wchłanianiem – stężenie maksymalne osiągane po 30-40 min, powodując erekcję wystarczającą do penetracji już po 15-20 min. Działanie leku utrzymuje się do 6 godz.