Z punktu widzenia funkcjonalności białka najistotniejszy jest fakt, że miejsce katalityczne reduktazy HMG-CoA znajduje się po stronie cytozolu. mały|Zakotwiczenie reduktazy HMG-CoA w błonie retikulum endoplazmatycznego
Rola w biosyntezie cholesterolu Reduktaza HMG-CoA jest kluczowym enzymem w biosyntezie cholesterolu. Katalizuje czteroelektronową reakcję redukcji 3-hydroksy-3-metylo-glutarylu koenzymu A do koenzymu A i kwasu mewalonowego w szlaku mewalonowym. Jednocześnie dochodzi do utlenienia NADPH, czego produktem są dwie cząsteczki NADP+. Jest to reakcja limitująca cały proces syntezy cholesterolu w komórkach wątroby (hepatocyty). mały|Schemat reakcji redukcji HMG-CoA do kwasu mewalonowego Podwyższony poziom cholesterolu we krwi (hipercholesterolemia) prowadzi do poważnych schorzeń układu sercowo-naczyniowego, a tym samym zwiększa ryzyko wystąpienia miażdzycy, zawału serca czy udaru mózgu. W przypadku chęci zapobiegania i leczenia wymienionych chorób stosuje się statyny – inhibitory reduktazy HMG-CoA.
Regulacja reduktazy HMG-CoA Enzym ten podlega kontroli poprzez jego fosforylację i defosforylację. W postaci ufosforylowanej jest on nieaktywny. Czynnikiem fosforylującym są kinazy aktywowane przez glukagon.