polega na N-demetylacji i hydroksylacji, a następnie koniugacji z kwasem siarkowym i glukuronowym. Głównym metabolitem jest para-hydroksysiarczan rozyglitazonu. Wydalanie leku zachodzi głównie po zmetabolizowaniu, jest powolne i w przypadku długotrwałego leczenia lek może ulegać kumulacji w organizmie.
Wskazania W Polsce lek zarejestrowany jest do skojarzonego leczenia cukrzycy typu 2. Inne wskazania to: monoterapia cukrzycy typu 2 u chorych, u których nie uzyskano zadowalającej kontroli glikemii za pomocą diety i ćwiczeń fizycznych i u których nie można zastosować metforminy ze względu na nietolerancję albo przeciwwskazania, zwłaszcza jeśli występuje u nich nadwaga. leczenie skojarzone z pochodną sulfonylomocznika chorych na cukrzycę typu 2, u których podczas monoterapii za pomocą największych tolerowanych dawek pochodnej sulfonylomocznika nie uzyskano właściwej kontroli glikemii w przypadku nietolerancji metforminy lub przeciwwskazań do jej stosowania.