Kompleks FKBP12-sirolimus wiąże się bezpośrednio do domeny wiążącej cząsteczki kinazy mTOR, zwanej domeną FRB (FKBP12-rapamycin binding).
Kinaza mTOR funkcjonuje jako katalityczna podjednostka w dwóch różnych kompleksach białkowych, mTORC1 i mTORC2.
Inhibitory kinazy mTOR używane są w transplantologii jako leki immunosupresyjne, zapobiegające odrzuceniu przeszczepu. Prowadzone są również badania kliniczne nad ich wykorzystaniem w terapii nowotworów i stwardnienia guzowatego.
mTORC1 Schemat przedstawiający funkcję kompleksu mTORC1 w komórce. Objaśnienia skrótów: PI3K – kinaza fosfatydyloinozytolu; PDK1 – 3-fosfatydyloinozytydozależna kinaza białkowa 1; Akt – kinaza Akt; GAP – białko aktywujące GTPazę; AMPK – kinaza aktywowana przez AMP; PIP2 – 4,5-bisfosforan fosfatydyloinozytolu; PIP3 – 3,4,5-trifosforan fosfatydyloinozytolu; P oznacza przyłączaną przez kinazy resztę fosforanową|mały|upright=2 Kompleks 1 kinazy mTOR (mTORC1) składa się z kinazy mTOR, białka raptor (ang. regulatory associated protein of mTOR), i białka mLST8/GβL (mammalian LST8/G-protein β-subunit like protein). Kompleksowi temu przypisuje się funkcję komórkowego sensora związków energetycznych-ATP-stanu redoks i funkcję regulowania syntezy białek.