Dobrze wchłania się po podaniu podskórnym lub domięśniowym, a zaczyna działać po 10–15 minutach. Metabolizowana jest w wątrobie i w większości wydalana z moczem w postaci niezmienionej oraz w postaci toksycznego metabolitu, norpetydyny. Czas półtrwania petydyny we krwi matki wynosi 3 godziny, a u noworodka 21 godzin, natomiast czas półtrwania norpetydyny wynosi odpowiednio 18 i 60 godzin. W tym czasie mogą wystąpić objawy niepożądane, takie jak depresja oddechowa, hipotermia, osłabienie karmienia piersią, zmieniony płacz i zmniejszenie ruchliwości.
Petydyna wywiera znaczny wpływ sedacyjny na rodzącą oraz wywołuje liczne objawy niepożądane, w tym splątanie, uniemożliwiające kontrolę rodzącej nad przebiegiem porodu, depresję oddechową odpowiedzialną także za niedotlenienie płodu, nudności i wymioty. Petydyna i jej aktywny metabolit, norpetydyna, przenikając przez łożysko, wywołują depresję oddechową noworodka, senność lub rozdrażnienie matki, a także zwłokę w aktywnym przystawianiu noworodka do piersi. Substancje te mają również działanie neurotoksyczne, stając się przyczyną drgawek.