Działania niepożądane Reakcje alergiczne (wysypki skórne, rzadko neutropenia lub agranulocytoza). Zaostrzenie niektórych chorób z grupy chorób autoimmunologicznych (np. toczeń rumieniowaty układowy). Nasilenie działania leków immunosupresyjnych. Uczulenie skóry na światło. Zaburzenie smaku. Gwałtowne i większe działanie hipotensyjne – efekt pierwszej dawki. Najczęstszym objawem niepożądanym jest kaszel, spowodowany wzrostem stężenia bradykininy, prostaglandyn i peptydów opioidowych, na skutek blokady enzymów uczestniczących w ich rozkładzie.
Kaptopryl jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na lek, hipotonii, zwężenia obustronnego tętnic nerkowych, stenozy aortalnej, ciężkiej kardiomiopatii zaporowej. Przeciwwskazany jest w ciąży ze względu na teratogenne działanie na płód. Kobiety w okresie rozrodczym, zażywające kaptopril (wszystkie leki z grupy inhibitorów konwertazy angiotensyny) muszą mieć zapewnioną skuteczną antykoncepcję.
Stosowanie Maksymalna dawka kaptoprylu to 150 mg/dobę (z reguły mniej), przy czym leczenie rozpoczyna się od dawki 3x6,25 mg.