Mechanizm działania mały|500px|center|Schemat możliwych mechanizmów działania radiosensybilizatorów Działanie leków zwiększających wrażliwość komórek nowotworowych na działanie promieniowania jonizującego jest oparte na następujących mechanizmach: hamowanie procesów naprawy, indukowanych promieniowaniem jonizującym, uszkodzeń materiału genetycznego, tworzenie rodników powodujących dalsze uszkodzenia oksydacyjne lub taką zmianę mikrośrodowiska nowotworu aby stało się bardziej wrażliwe na promieniowanie jonizujące, zakłócanie cyklu komórkowego i funkcji organellów w celu zwiększenia cytotoksyczności, indukując apoptozę lub niewydolność mitotyczną po narażeniu na promieniowanie jonizujące, wyciszenie genów odpowiadających za oporność lub ekspresja genów odpowiadających za wrażliwość tkanki nowotworowej na promieniowanie jonizujące.