W fazie badań przedklinicznych znajdują się inhibitory portmanteau, które mają łączyć w jednej cząsteczce zdolność hamowania odwrotnej transkryptazy oraz integrazy.
Mechanizm działania biologicznego Po wniknięciu do wnętrza limfocytu przez receptor CD4 wirusowy jednoniciowy kwas rybonukleinowy (RNA) zostaje przepisany przez retrowirusowy enzym odwrotnej transkryptazy na dwuniciowy wirusowy kwas deoksyrybonukleinowy (DNA), który następnie zostaje wbudowany w jądrze komórkowym do DNA gospodarza.
Leki z tej grupy negatywnie wpływają na działanie odwrotnej transkryptazy retrowirusów, natomiast w znacznie mniejszym stopniu hamują komórkową polimerazę DNA. Nukleozydowe i nukleotydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy ulegają stopniowej fosforylacji do analogów nukleozydów, których wbudowanie do nowo tworzonego kwasu deoksyrybonukleinowego (DNA) powoduje jego zakończenie i przerwanie replikacji.