W następstwie związania w PARP zwiększa się aktywność centrum katalitycznego i przy użyciu NAD+ enzym wytwarza polimery poli(ADP-rybozy), co pozwala rekrutować kolejne enzymy uczestniczące w naprawie DNA i inicjować powstanie kompleksu naprawczego. PARP ulega kolejnym zmianom konformacyjnym umożliwiającym jego odłączenie od DNA i ułatwiającym dostęp do DNA kolejnym enzymom dokonującym naprawy nici poprzez wycięcie zasad.
Olaparyb powoduje zablokowanie parylacji (poli-ADP-rybozylacji) oraz w wyniku połączenia z miejscem wiązania NAD+ allosterycznie zwiększa powinowactwo N-końcowej domeny palca cynkowego do DNA. Zablokowanie aktywności katalitycznej z tworzeniem polimerów PAR uniemożliwia naprawę pęknięć pojedynczej nici DNA. Wobec wypadnięcia funkcji PARP, nienaprawione pęknięcie pojedynczej nici dwuniciowego DNA powoduje zablokowanie widełek replikacyjnych podczas replikacji materiału genetycznego, co skutkuje dwuniciowym pęknięciem DNA.